Vybrané radionuklidy, tzv. radiofarmaka se používají pro zobrazení orgánů nebo procesů v lidském těle, např. ledvin, štítné žlázy, srdce, struktury kostí, nádorů apod. Vhodná látka se označí radionuklidem a vpraví se do těla. Koluje krevním oběhem a podle svých vlastností se usazuje v různých orgánech. Zobrazovací zařízení pak detekuje vysílané záření a vytvoří obraz zkoumaného orgánu. Používají se radionuklidy s krátkým poločasem rozpadu (řádově desítky minut až hodiny), aby pacient nebyl zbytečně zatěžován. Stopovací vyšetření umožňují sledovat základní životní pochody, např. proudění krve, činnost ledvin, plic atd.
Zobrazení tumoru pomocí pozitronové emisní tomografie.
Zdroj: commons.wikimedia.org. Autor: Jens Langner. Public domain.
Léčiva obsahující radionuklidy se používají v diagnostice, ke stopovacím účelům i k terapii. Pomocí značených látek a protilátek se ve zkumavce studují vzorky tělních tekutin (např. krve) a velmi přesně se tak stanovují hormony, enzymy, viry, některé drogy a jiné látky. Tato metoda spolehlivě zjistí přítomnost látky již při koncentraci 0,000 000 000 001 g v 1 litru. Při radioimunoanalýze pacient do žádného kontaktu s radioaktivní látkou nepřijde. Při terapii mohou radiofarmaka nahromadělá v rakovinné tkáni účinně ozařovat nádor zevnitř.
Pro radioterapii se nejčastěji používají silné zářiče gama, rentgenové záření a někdy i záření z urychlovačů. Někdy se zářiče ve tvaru jehel aplikují přímo do nádorového ložiska nebo tělní dutiny. Nádory jsou tvořené mladými buňkami, které se velmi rychle dělí a jsou mnohokrát citlivější k záření než zdravá tkáň. Místo v němž je zhoubný nádor, se s velkou přesností ozáří a nádor se tak zničí. Na tomto principu je založen i Leksellův gama nůž, který úspěšně léčí nádory a jiné chorobné procesy v lidském mozku. Se základní myšlenkou přišli v roce 1951 lékaři Lars Leksell a Börje Larsson. Přístroj je založen na principu stereotaktické radiochirurgie – neinvazivní metody určené k likvidaci patologických ložisek v mozku. Postižené místo se ozařuje přesně cílenými slabými gama paprsky, které zbytečně nezatěžují zdravou okolní tkáň. Všechny paprsky jsou nasměrovány do jednoho postiženého místa, kde se jejich účinky sčítají. Používá paprsek částic urychlených v urychlovači nebo záření gama z radionuklidu 60Co.
Zdravotnický materiál, injekční stříkačky, nástroje, protézy, obvazy atd. se ozářením zbaví bacilů a jiných škodlivých mikroorganismů. Výhodou je, že se může sterilizovat jednak materiál už neprodyšne uzavřený, protože záření pronikne obalem, jednak se mohou sterilizovat materiály, které nelze ošetřit klasicky, např. horkým vzduchem nebo vyvařením.
Nedílnou součástí využití radioaktivního záření k léčbě je i lázeňství – tzv. balneologie. V České republice jsou nejznámější radiologické lázně v Jáchymově. Léčí se pomocí koupelí ve vodě přírodně obohacené radioaktivním radonem. Léčí se tak zejména nemoci pohybového ústrojí a revmatická onemocnění.